Félszintetikus tebainszármazék, mely kevert agonista-antagonista tulajdonsággal bír. Kötődik a mű, kappa, és delta opioidreceptor altípusokhoz. Parciális agonistaként a μ(mű)-receptoron és antagonistaként a κ(kappa)-receptoron. Kevésbé ismert a hatása a δ(delta)-receptorokra.

Parciális agonistaként magas affinitással, de alacsony intrinszik aktivitással bír a mű receptor iránt. Képes leszorítani teljes agonistákat a receptorról, mint a morfin és methadon. Túladagolás esetén gyakorlatilag az opioid antagonista naloxon is hatástalan. Magas affinitása által gátolja más opioidok receptorhoz való kötődését, így megakadályozva hatásuk kialakulását, valamint azok alacsonyabb affinitásuktól fogva nem képesek leszorítani az elfoglalt receptorokról a BPN-t.

Viszont a maximális opioid hatása csekélyebb, mint egy teljes agonistának és elér egy szintet, ahol már nagyobb adag bevitele nem okoz hatás növekedést. Ezért magasabb dózis alkalmazható kevesebb mellékhatás mellett. A BPN lassan disszociál a receptorról, csökkentve az elvonási tünetek kialakulását; gátolja az exogén opioidok hatását, így hatásos szer az opiát függőség kezelésében.

A buprenorfin lipofilebb, valamint könnyeben átjut a vér-agy gáton, mint a morfin. A hatás gyorsan kialakul: iv./im. 5-15 perc, nyelvalatt 15-45 perc. Fájdalomcsillapító hatása 20-70-szer erősebb a morfinhoz képest. Aktív metabolitja, a norbuprenorfin hatáserőssége negyede a buprenorfinhoz képest.