A kodein (3-metil-morfin) egy opiát alkaloid, amely megtalálható a mák (Papaver somniferum) tejnedvében. Először 1982 izolálták és azóta is fontos szerepet tölt be az orális fájdalomcsillapítás területén. Hatáserőssége 1/10 az orális morfinhoz képest. Elsősorban köhögéscsillapítóként, de esetenként enyhe vagy mérsékelt fájdalom csillapítására is alkalmazzák. Számos gyógyszerforma fő hatóanyaga (II. jegyzék), de gyakran paracetamollal társítják (III. jegyzék).
A morfinhoz képest, a kodein kevésbé szedál és a légzőköz

A kodein a morfinhoz hasonlóan a fájdalomküszöböt emeli, csökkenti a fájdalominger okozta motoros és vegetatív reakciókat, továbbá a corticalis area érzékenységét. Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben levő ópiát receptorok stimulálásán alapul. Erre a kodein közvetlenül csak rendkívül kis mértékben képes, mivel alacsony affinitással rendelkezik a mü és kappa opioid receptorok iránt. Hatását jelentős részt úgy fejti ki, hogy a szervezetben demetilálódik, így 5-15%a – egyéntől függően – morfinná alakul, ezután tulajdonképpen maga a morfin hat és bomlik le glukózzal kapcsolódva, legnagyobb részt a vizelettel távozva. Hatásának időtartama is egyénenként változó, 6 óra alatt nagyrészt lebomlik. A kodein tehát morfinná alakulva hat a központi idegrendszerre, főleg a mű-opiát receptorok agonistájaként csökkenti a légzés intenzitását, a köhögési ingert és a bélmozgásokat. Oldja a különféle görcsöket és csökkenti a fájdalmakat. Eufóriát – a legtöbb ópiáttól eltérően – csak nagyobb, 100mg feletti adagban okoz. Halálos adagja 800-1200mg. Mindezek mellett a kodein közvetlenül is hat – bár minimális mértékben a perifériás opiát receptorokra, például a gastrointestinalis traktus simaizomzatában, főleg a záróizmok és a gyomor görcsét oldja. Hatása a morfin-hoz viszonyítva 1/8-ad 1/12-ed rész, függően attól, hogy egyénenként milyen mértékben alakul át. A paracetamol vagy ibuprofen és a kodein kombinált termékeit nem-gyulladásos eredetű fájdalom ideiglenes enyhítésére lehet használni, ilyen például a műtét utáni, a poszt-traumatikus, neuropátiás fájdalom, vagy a fájdalomérző idegek fájdalma.

Com-pared to morphine, codeine produces less analgesia,sedation, and respiratory depression. Codeine is theparent drug used for the production of dihydroco-deine and hydrocodone.Mode of activitySite of activityLike other opioid agonists, codeine’s major sites ofaction are localized to and mediated by supraspinaland spinal opioid receptors.

A kodein alacsony affinitással
Codeine has a low affinityfor mu and kappa opioid receptors and its majoreffects are due to its conversion to morphine. Mor-phine binds mu opioid receptors with higher affinity,producing dose-dependent analgesia, as well as nega-tive effects typical of mu receptor agonists such as res-piratory depression, constipation, and nausea.Codeine also provides clinically useful central antitus-sive effects through a central mechanism that is notcompletely understood [1].