A fájdalom gyógyszeresen két féle mechanizmus alapján csillapítható:
- központi idegrendszerre ható opioidokkal
 - perifériás fájdalommechanizmusokra ható nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel
 
Opioid fájdalomcsillapítók
Ide tartoznak az opiátok (a máknövényből kivont természetes alkaloidok) és a szintetikus, félszintetikus vegyületek, melyek az opioidreceptorokon hatnak.
Főbb opioidreceptor altípusok:
μ (mű)-opioidreceptor ⇒ MOR
κ (kappa)-opioidreceptor ⇒ KOR
δ (delta)-opioidreceptor ⇒ DOR
- µ¹: supraspinalis (gerincfeletti) analgézia, fizikális dependencia
 - µ²: eufória, légzésdepresszió, miózis, gasztrointesztinális motilitásgátló, fizikális dependencia
 - µ³: feltehetőleg vasodilatáció
 
- spinalis(gerinc) szintű analgézia, diszfória, hallucináció, dezorientáció, depresszió
 - gyenge miózis és légzésdepresszió
 
δ-receptor ⇒ DOR [1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
- szerepe kevéssé tisztázott, analgetikus hatása a μ-receptoréhoz képest gyengébb
 - számos tanulmány kimutatta, hogy a δ-receptor agonistáknak hatása van a kedélyállapotra: szorongáscsökkentő és antidepresszáns
 - a jövőben jelentősége lehet a depresszió, valamint Parkinson-kór kezelésében
 
Magyarországon forgalomban levő opioid fájdalomcsillapítók
Buprenorphin
Codein
Dihydrocodein
Fentanyl
Hydromorphon
Morphin
Methadon
Nalbuphin
Oxycodon
Pethidin
Tramadol
Tapentadol
 
 
| teljes agonista | vegyes agonista-antagonista | teljes antagonista | parciális agonista | 
|---|---|---|---|
| morfin | nalbufin | naloxon | buprenorphin | 
| kodein | butorfanol | naltrexon | tramadol | 
| heroin | pentazocin | tapentadol | |
| meperidin | |||
| metadon | |||
| oxymorfon | |||
| hidromorfon | |||
| fentanyl |