A fájdalom gyógyszeresen két féle mechanizmus alapján csillapítható:

• központi idegrendszerre ható opioidokkal
• perifériás fájdalommechanizmusokra ható nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel

Opioid fájdalomcsillapítók

Ide tartoznak az opiátok (a máknövényből kivont természetes alkaloidok) és a szintetikus, félszintetikus vegyületek, melyek az opioidreceptorokon hatnak.
Főbb opioidreceptor altípusok:

μ (mű)-opioidreceptor ⇒ MOR
κ (kappa)-opioidreceptor ⇒ KOR
δ (delta)-opioidreceptor ⇒ DOR

μ-receptor ⇒ MOR [1],[2]

• µ¹: supraspinalis (gerincfeletti) analgézia, fizikális dependencia
• µ²: eufória, légzésdepresszió, miózis, gasztrointesztinális motilitásgátló, fizikális dependencia
• µ³: feltehetőleg vasodilatáció

κ-receptor ⇒ KOR [1], [2]

• spinalis(gerinc) szintű analgézia, diszfória, hallucináció, dezorientáció, depresszió
• gyenge miózis és légzésdepresszió

δ-receptor ⇒ DOR [1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

• szerepe kevéssé tisztázott, analgetikus hatása a μ-receptoréhoz képest gyengébb
• számos tanulmány kimutatta, hogy a δ-receptor agonistáknak hatása van a kedélyállapotra: szorongáscsökkentő és antidepresszáns
• a jövőben jelentősége lehet a depresszió, valamint Parkinson-kór kezelésében

Magyarországon forgalomban levő opioid fájdalomcsillapítók

Buprenorphin

Codein

Dihydrocodein

Fentanyl

Hydromorphon

Morphin

Methadon

Nalbuphin

Oxycodon

Pethidin

Tramadol

Tapentadol